丙硫氧嘧啶的抗甲亢作用是经过抑制甲状腺过氧化物酶，因此阻止甲状腺内酪氨酸的碘化，抑制甲状腺素的合成。丙硫氧嘧啶口服容易吸收，主要经过肝脏代谢，少量可经过胎盘和乳汁排出。本药在外周组织中可以抑制T4变为T3，因此，甲状腺危象的治疗时是首选的抗甲状腺药物。因为较少经过胎盘和乳汁分泌，因此，对于合并甲亢的孕妇和哺乳妇女可以在医生指导下服用本药。本药半衰期短，每日可多次服药。
1、病情较轻，甲状腺轻至中度肿大患者；
2、青少年及儿童、老年患者；
3、甲状腺手术后复发，又不适于放射性I治疗者；
4、手术前准备；
5、作为碘放疗的辅助治疗。用于不适合手术或放射性碘治疗或轻中度甲状腺机能亢进者及术前准备。
常用量：一次50-mg（1-2片），一日3次。
极量：一次mg(4片)，一日mg（12片）。
1.甲状腺机能亢进内科治疗，成人首次两一日-mg（6-12片），分3-4次服，待症状控制后减到维持量一日25-mg（0.5-2片），疗程约一年半左右。儿童首次量5-10岁，一日-mg（2-6片），分2-3次服；10-15岁，一日-mg（4-6片），分2-4次服；维持量一日50-mg(1-2片)，分1-2次服，疗程较成人长。
2.甲状腺手术前准备：减少麻醉和手术后并发症，防止诱发甲状腺危象，应于手术前先用本品，待甲状腺功能接近正常，改用复方碘溶液，一次5-10滴，一日3次，连用10-14日，再进行手术。
3.甲状腺危象：一日-0mg(16-20片)，分3-4次服用，连服7日，待危象控制后，改用常用剂量。
丙硫氧嘧啶治疗甲亢的副作用包括皮疹、肝功异常、白细胞降低。丙硫氧嘧啶治疗甲亢容易引起皮疹、皮肤瘙痒，在局部发现皮疹且出现瘙痒时，可停药、减量、换用其他制剂。丙硫氧嘧啶治疗过程中，会出现转氨酶的升高，甚至严重肝损害，因此应定期复查肝功能。
丙硫氧嘧啶治疗甲亢会出现白细胞降低或粒细胞减少，严重时甚至会导致粒细胞缺乏或再生障碍性贫血。
因此治疗期间，情绪保持稳定，忌过于焦虑或压抑。
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